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谁知道蛋白质类药物都有哪些?它们的作用是什么?如果药物不纯会引起哪些后果?

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谁知道蛋白质类药物都有哪些?它们的作用是什么?如果药物不纯会引起哪些后果?

随着生物医学及生物技术的发展,多肽、蛋白质类药物正在成为一类很重要的治疗剂。它们对癌症、自身免疫性疾病、记忆力减退、精神失常、高血压和某些心血管及代谢疾病的治疗,均有广阔的前途,将成为2l世纪重要的诊断、监测、预防和治疗药。这类药物的特点是用量小,生物活性强,但这类药物口服后在胃肠中对强酸和蛋白水解酶很敏感,而且多肽、蛋白质类药物多属亲水性随着生物医学及生物技术的发展,多肽、蛋白质类药物正在成为一类很重要的治疗剂。它们对癌症、自身免疫性疾病、记忆力减退、精神失常、高血压和某些心血管及代谢疾病的治疗,均有广阔的前途,将成为2l世纪重要的诊断、监测、预防和治疗药。这类药物的特点是用量小,生物活性强,但这类药物口服后在胃肠中对强酸和蛋白水解酶很敏感,而且多肽、蛋白质类药物多属亲水性大分子物质,不易透过肠粘膜,生物半衰期短,口服生物利用度低,常需非肠道用药,反复注射,造成患者巨大的痛苦,并加重患者经济负担。因此,开展多肽、蛋白质类生物大分子药物缓择或控释制剂及非注射给药途径的的研究具有重要意义。

l 多肽、蛋白质类药物非注射给药途径研究

多肽、蛋白质类药物非注射结药途径包括鼻腔、肺部、服部、舌下、直肠、口服、透皮、*道等,其中研究最多的是鼻腔给药、肺部给药和口服给药,近年来对多肽类和蛋白质类药物的非注射途径给药研究虽取得一些进展,但面临的困难仍然很多。口服给药是最方便、最易被人接受的给药途径,但多数肽类和蛋白质类药物由于分子量大、脂溶性差,难以通过生物膜屏障,或由于胃肠道内存在大量肽水解酶和蛋白水解酶,口服极易发生首过效应而被肝脏代谢消除,或由于本身存在化学和构象不稳定性,而很少或几乎不经胃肠通吸收。因此,则口服给药系统难度很大,目前仍处在基础性研究阶段.除环胞菌(环肢)外,尚未见多肽口服制剂临床应用的报道、提高肽类和蛋白质类药物的生物膜通透性和抗蛋白酶降解是口服制剂研究开发的难点。

2 多肽、蛋白质类药物的缓释制剂

目前多肽、蛋白质类药物常用的剂型是注射用溶液剂或***针剂,其缓释制剂是于注射液中加入高分子聚合物(如透明质酸),可提高其粘度,延缓药物扩散,或将药物包裹在微球或脂质体中,降低药物释放速度,以降低给药次数,增加患者依从性。目前研究最多的是微球递释系统。微球作为药物控释载体,.’具有生物可降解性和较低毒性,可制成各种不同粒径,包封多种药物,且药物包封量高。与脂质体相比.微球更稳定,体内代谢更慢,有利延长药效。可生物降解的微球,被广泛用于药物的控释和靶向载体,特别是用于多肽类和蛋白质类药物。可生物降解的微球系由乙交酯[glycolide]和(或)丙交酯(lactide)单体经酯键聚合而成,在体内水解成无毒性的单体如聚*酸(PLGA)、聚*酸一乙醇酸共聚物(PLCA)、聚已内酪、聚烷基氰基丙烯酸酯、聚邻酣、聚内酯和聚酐等。其中PLA和PLGA的降解主要为骨架涪蚀(bulk erosion),即整个骨架中的聚合物分子同时降解,而聚邻脂和聚酐类聚合物的降解,很大程度上发生在给药装置的表面,为表面溶蚀(suface eorsion)。PLA和PLGA一般用于制备微球,而聚烷基氰基丙烯酸酯多用于制备毫微球:用上述骨架材料制成的生物大分子微球制剂,药物以扩散或溶蚀方式释放。通过调节聚合物的种类、分子量、晶体、共聚物中单体的摩尔比、微球粒径、微球表面状态及内部结构、药物的水溶性、药物的含量等.达到缓择或控程目的。

肽和多肽类微球制剂以促黄体激素(LHRH)研究最深入,也最成功。控择多肽微球制剂LHRH类似物曲普瑞林—PLGA微球,1986年由法国Ipsen生物技术公司生产,可缓慢释放达一个月之久。亮丙瑞林、布舍瑞林和meterelin的PLGA控释微球制剂也已上市.LHRH由十个氨基酸组成,当外源性LHRH及其类似物以生理脉冲频率(每90min一次)小剂量持续给药时,对垂体—性腺系统功能有促进作用。如果以非生理脉冲频率长期大剂量给药,则可抑制垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡**素(FSH),导致性激素分泌能力下降,性**萎缩。临床用于激素依赖性疾病(性早熟、前列腺癌、子宫肌癌、*腺癌、子宫内膜异位)的治疗。醋酸亮丙瑞林(leuprorelin auetate)是一种强效*****释放激动剂(Gn—Rha),1989年每月注射一次的LE微球(商品名:Lupron Deport)在美国、日本等国上市,1995年3个月注射一次的LE微球在美国批准用于临床。由于动物及人体皮下或肌肉注射可恒速释药1个月或3个月,给药剂量减少到每日注射给药剂量的1/4—1/3,而无严重副作用产生,从而消除了LE 普通注射液每日重复给药的麻烦,可显著提高病人的生活质量,提高病人依顺性。 促甲状腺激索释放激索(TRH)体内代谢迅速,其PLGA微球制剂可免于酶解,从而能长时间(4周)发挥作用。
注射用多肽和蛋白质毫微球制剂的研究报道相对较少。Gautiero等用生物可降解材料聚异己基氰基丙烯酸酯制备而成的生长激索释放因子(GRF)毫微球,大鼠皮下注射可在24h缓慢释放,而皮下注射游离的GRF,其tmax仅为2min,100min后几乎于体内完全消逝。GRF毫微球生物利用度比游离药物高20倍,但静脉注射毫微球由于易被单核吞噬细胞系统(如肝库普费细胞、脾巨噬细胞)迅速从体循环消除,无法到达体内其他部位而使其应用受到限制。于PLGA毫微球外包一层PU一聚乙二醇(PEG)膜后,可提高毫微球亲水性,降低表面荷电量。放射性标记实验证明,大鼠酵脉注射后,未包膜毫微球在大鼠的肝、脾、血液中的分布分别为63.8%,2.2%和4,6%而经PLA-PEG(2:5)表面处理的毫微球则为22.7%,10.7%和28.5%,体内分布明显提高。

3 结语,应用微球给药系统控制多肽类和蛋白质类药物的体内释放极大地拓宽了肽类和蛋白质类药物的临床应用。从1971年首次制备胰岛素—PLA微球至今,LHRH长效注射用微球是最成功的一个,但是研究领域大多是局限于分子量较小的多肽,对诸如白介索—2、a一于扰素、肿瘤坏死因子、粒细胞巨噬细胞集落**因子等生物大分子药物的微球剂研究进展缓慢,报道较少。与多肽类和蛋白质类药物本身不稳定、很难避免成球工艺中多种因素对其结构的破坏有关。另外,分子量大的药物很难有规则的从聚合物中缓释,生物大分子药物体内半衰期较短等都限制了微球作为大分子药物载体的研究与应用,有待于进一步解决。


多肽、蛋白质类药物缓释制剂的研究现状
作者:王新生、赵瑞军、周书成、韩爱香

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辛酸钠(C7H15COONa)的水溶液呈什么性

辛酸是弱酸,有机酸本来就是弱酸,羧基离第一个碳**越远,酸性越弱。 那么辛酸钠在水中会水解,辛酸跟离子结合氢离子,氢氧根离子相对多,所以溶液是碱性的。

物理化学变化和物理化学性质

化学变化与物理变化的区别

理工学科是什么

  理工学科是指理学和工学两大学科。理工,是一个广大的领域包含物理、化学、生物、工程、天文、数学及前面六大类的各种运用与组合。
  理学
  理学是中国大学教育中重要的一支学科,是指研究自然物质运动基本规律的科学,大学理科毕业后通常即成为理学士。与文学、工学、教育学、历史学等并列,组成了我国的高等教育学科体系。
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  工学
  工学是指工程学科的总称。包含 仪器仪表 能源动力 电气信息 交通运输 海洋工程 轻工纺织 航空航天 力学生物工程 农业工程 林业工程 **技术 植物生产 地矿 材料 机械 食品 ** 土建 水利测绘 环境与安全 化工与制药 等专业。

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这药5g的已经不贵了,药店里10g的蛋白已经要550元了

钢化玻璃中加入钢丝以增强其性能这句话对不对?

A、钢化玻璃是一种强度高的玻璃,不含钢丝,故A错误;B、人造刚玉的主要成分是**铝,不是二**硅,故B错误;C、玻璃钢是一种纤维强化塑料,不属于金属材料,故C错误;D、玻璃生产原料主要有石英、石灰石、纯碱,水泥生产原料主要有黏土、石灰。

人血白蛋白都有什么产家!

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人血白蛋白可以报销吗

人血白蛋白医保是不能报销的1、国家医保(2017版)已经将人血白蛋白收录为乙类药,但使用上有限制:限工伤保险、特殊适应症与急救病人或以下适应症之一伴低蛋白血症并达到一定程度,即血浆蛋白低于30g/L时可开始使用,应提供5日内血浆蛋白检查报告;维持治疗血浆白蛋白不超过40g/L。①肝硬化,大量肝切除;②肾病综合征或严重的烧伤,烫伤;③呼吸衰竭使用人工呼吸机或严重肺水肿;④严重感染合并多系统衰竭;⑤新生儿重症黄胆伴胆红素脑病。2、基本医疗保险药品目录由甲类药品目录和乙类药品目录两部分组成。甲类药品:是指由国家统一制定的、临床治疗必需、使用广泛、疗效好,同类药物中价格低的药物,使用这类药物所发生的费用纳入基本医疗保险基金给付范围,按基本医疗保险办法的规定支付费用,甲类药品全报销。乙类药品:是指基本医疗保险基金有能力部分支付费用的药物,使用这类药品产生的费用先由职工自付一定比例的费用后,再纳入基本医疗保险基金给付范围,按基本医疗保险的规定支付费用,乙类药品报销70-80%。关于在使用人血白蛋白后能否报销,需要根据具体使用情况而定,患友可以直接咨询当地医保办。天天药师平台提醒患友,由于人血白蛋白价格较贵,在院外购买时一定要到正规药房,凭着医院开出的处方签进行购买,避免买到假药。当医生要求院外购药时,要让医生出具院外购药证明或者是处方,同时,还要在证明或者处方中写明患者的姓名、***号码、住院号等基本信息。在院外购药证明或者是处方中简述患者病情以及院外购药的目的和用途,以证明人血白蛋白在治疗方面的合理性和必要性,这一点非常重要。在院外购药证明或者是处方中还要写清人血白蛋白的用法和用量,按照用量去购买。特别注意:院外购药证明或者处方,需要有主管医生的签字和对应职能科室的盖章,这一点也需要注意。去医院外购药时,一定要去医保定点药店购买,还要让药店开具正规的**和清单,**抬头填写患者的名字,清单也要盖药店的章。

氨苄西林合成路线是怎样的,特别是酰胺键左边苯的基团那个胺基怎么接上的?

我是外行,只能帮你回答第二个问题。mannich反应:a-活泼氢的醛、酮与氨发生胺甲基化反应。产物Mannich碱.这里由于苯的共轭,反应更容易进行。

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