苯二氮卓类药物指哪些药物？

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苯二氮卓类药物指哪些药物？

　　代表药物


　　氯氮卓

　　【别名】 甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓 【外文名】Chlordiazepoxide 【适应症】 具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经**症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。 3.与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。 【用量用法】 1.口服：**每次5～10mg，每日3次。严重病例可给20mg，每日3次。如症状改善，应立即减为5～10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用，5岁以上每次5mg，每日1～3次。失眠者睡前服10～20mg，严重者可同时服用小剂量其他**药。 2.肌注或静注：**每次25～50mg，必要时2小时再重复1次，适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3～5mg，分4次给予。 【注意事项】 1.本品有嗜睡、便秘等**反应，大剂量时可发生共济失调（走路不稳）、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症，肝肾功能减退者宜慎用。 2.本品以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性和成瘾，男**人可导致阳萎。久服骤停可引起惊厥。 3.本品能加强吩噻嗪类**剂（如氯丙嗪）和单胺**酶***（如优降宁）的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。 4.老年人用药后易引起精神失常，甚至昏厥，故应慎用。 5.哺*期妇女及孕妇应忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。 【规格】 1.片剂：每片5mg，10mg。 2.注射用氯氮卓：每支50mg；100mg。


　　***

　　药物名称： ***
　　药物别名： **，苯甲二氮，VALIUM，Diapam，Stesolid，
　　英文名称： Diazepam
　　说 明： 片剂：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。膜剂。

　　功用作用： 临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经**症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。


　　用法用量： 口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②**：每次5～10mg，睡前服用。③抗癫痫：见本章第6节。④抗惊厥：**每次2.5～10mg，每日2～4次。6个月以上儿童，每次0.1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。


　　注意事项： （1）本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

　　（2）长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。

　　（3）青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺*期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少、肝肾功能**者慎用。老年人剂量减半。


　　氯巴詹

　　氯巴詹 苯并二氮卓类化合物,抗焦 上市 Hoechst 虑药(1975),局灶性与全身性癫痫,易产生耐药性。

苯二氮卓类的药理作用

苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静**药。具有抗焦虑作用，镇静**作用，加大剂量也不产生**，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。**反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24. 巴比妥类镇静**药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、**、抗惊厥和**作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：**剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放时间，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。****：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。**反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。

苯二氮卓类药物的作用联系其临床应用和**反应

可以联合配合一些中药护命素，提高替吉奥这方面作用效果，减轻药物毒副作用，中西医结合相辅相成。

苯二氮卓类的作用机制

【作用机制】放射配体结合试验证明，脑内有***的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道（图14-1）。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被**，并在爪蟾卵上得到表达。

苯二氮卓类有哪些药理作用？作用机制是什么

药理作用 1.抗焦虑作用：苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用。作用发生快而确实，能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状。***的抗焦虑作用选择性高，对各种原因导致的焦虑症均有效，且可产生暂时记忆缺失，**前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少**药用量，增加其安全性，使患者对术中的****在术后不复记忆。这些作用优于**和氯丙嗪。临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药，多用***静脉注射。 2.镇静**作用：苯二氮卓类随着剂量加大，出现镇静**作用。对人的镇静作用温和，能缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。苯二氮卓类可诱导各类失眠的患者入睡。 苯二氮卓类对REMS影响较小，停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见。此外，苯二氮卓使NREMS的2期延长，4期缩短，可减少发生于4期的夜惊或夜游症，巴比妥类则无此作用。一般来说，苯二氯卓类**作用较近似生理性睡眠。

苯二氮卓类化合物镇静作用的机制？**镇痛的作用机制？

苯二氮卓的作用机制
　　放射配体结合试验证明，脑内有***的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受 苯二氮卓类
体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被**，并在爪蟾卵上得到表达。
**镇痛的作用机制：
**作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现**受体，并从脑内分离出两种脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽），它们在脑内的分布基本与**受体一致。自垂体中分离出几种肽类，称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为**样物质。 中枢内存在**受彩带与内啡肽能神经原，通过**样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。**等镇痛药，可能作为**受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境**的感受性，而呈现出镇痛作用。

苯二氮卓的注意事项

这些抗焦虑药在美国都有Blackbox warning of suicide，警告病人家属注意病人的心理状况，避免病人**，因为这些药有可能会增加病人的**想法或行为。如果是口服的话，一般不会造成非常严重的后果，但是如果是静脉输液的话，要注意以下事项：1. 不要输液速度过快，否则容易造成低血压。2. 不要和其他的CNS depressants，例如酒、止痛药一起使用，否则会过分抑制心跳和呼吸，甚至造成心跳或呼吸停止的严重后果。因此在静脉输液的时候，要留意病人的心跳、呼吸情况。3. 要注意药物给病人神经系统造成的副作用，也就是嗜睡、头晕等问题。最好给病人的床铺加上栏杆，免得病人摔倒。如果病人要起来上厕所等，最好叫护士帮忙，不要自己行动。过量用药，造成心跳或呼吸问题后，使用氟马西尼Romazicon(flumazenil) 作为解药。氟马西尼是苯二氮䓬类（BDZ）选择性拮抗药，作用于脑BDZ受体，阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。但是使用氟马西尼作为解药时要注意氟马西尼可能会造成癫痫发作（seizures） 和 心脏节律障碍（cardiac dysrhythmias）。并且氟马西尼不能和三环抗抑郁药一起使用。